JACS.：超分子“特洛伊木马”用于双抗癌药物的原子核递送

【引言】

传统的化学疗法常常带有一些负面影响，例如抗癌药物的毒性、癌症细胞对药物的抗性。为了克服这些困难，纳米医药近年来得到很好的应用。但是，纳米载体发展至今也只能将不同的药物传递到细胞中，而不能进入亚细胞的细胞器。因此研发抗癌药物可以通过细胞核传递显得尤为重要。

【成果简介】

近日，来自南开大学的杨志谋教授、Gao Jie和中国医学科学研究院放射所的刘鉴峰副研究员（共同通讯）等人使用一个带负电荷的羟基喜树碱-肽(HP)两亲物和一个带正电荷的顺氯氨铂，采用像特洛伊木马运送士兵跨国堡垒一样将抗癌药物用送到细胞核膜。这种方法改善了药物抵抗癌症细胞的能力以及协同抑制肿瘤的性能。

[致歉：小编未能找到通讯作者 Gao Jie 教授的确切中文名，在此表示诚挚的歉意！]

【图文导读】

图1 双抗癌药物原子核传递图解

（A）双药物组装的准备以及原子核传递图解

（B） 羟基喜树碱 (HCPT)和HP的化学结构示意图

图2 不同溶液的透射电子显微镜（TEM）图像

（A）HP溶液

（B）混合1（HP和1当量的顺氯氨铂形成的混合物，直径10-15nm）

（C）混合2（HP和1.5当量的顺氯氨铂形成的混合物，直径20-25nm）

（D）1mg/mL不同混合溶液的累计释放曲线

图3 使用顺铂耐药细胞系——A549完成细胞摄取的实验分析

（A）HCPT和 （B）铂在A549细胞内的浓度图表

使用（C） HCPT（ D）HP  （E）混合1  （F）混合2 分别作用A549细胞的激光共聚集显微镜图像（CLSM）

图4 不同药物在小鼠体内作用的效果图

（A）半抑制浓度（IC₅₀)图像

（B）小鼠体内抗癌效果曲线图

（C）小鼠经过不同药物治疗22天后的生物发光成像图

【总结】

本文介绍的超分子“特洛伊木马”战略可以更加有效的传递两种药物到细胞中，尤其是对靶向细胞的细胞器效果尤为显著。相信这个战略可以应用到金属基抗癌药物的纳米医学中，使得化学疗法更加完善。

文献链接：Supramolecular “Trojan Horse” for Nuclear Delivery of Dual Anticancer Drugs（JACS.,2017,DOI:

10.1021/jacs.6b12322）

本文由材料人生物材料组李伦供稿，材料牛编辑整理。

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