武汉大学Nature电催化制氘

【科学背景】

在医药化学和材料科学中，将氘（Deuterium，D）整合到有机分子中有着广泛的应用。氘代药物，如Austedo、Donafenib和Sotyktu等，因其在提高药物安全性、耐受性和生物利用度方面的潜力而受到重视。然而，将芳香烃这类普遍存在的化学原料通过还原氘代反应转化为饱和环状化合物的方法却鲜有报道。传统的氘代方法存在效率低、操作复杂等问题，因此，开发一种温和、高效且环境友好的氘代方法具有重要的科学和实用价值。

【科学贡献】

近期，武汉大学的雷爱文/李武等人开发了一种新型的电催化氘代方法。该方法利用氮掺杂的电极和重水（D2O）作为氘源，实现了(杂)芳香烃的还原氘代和氘代脱氟反应，制备出全氘代和饱和氘代的产物。这一方法不仅成功应用于13种高度氘代药物分子的合成，还为药物开发和代谢研究提供了新的工具。

图1 电催化 (杂)芳香烃还原氘代反应技术路线的提出

图2 芳烃的还原氘化

图3 杂环芳烃的还原氘化

图4 合成应用和克级合成

【创新点】

1. 研究团队首次将电催化技术用于(杂)芳香烃的还原氘代反应，开辟了一种新的氘代途径。
2. 通过制备氮掺杂的钌（Ru）电极，实现了对D2O的有效电催化裂解，生成关键的Ru-D中间体，直接还原芳香化合物。
3. 该方法在室温下进行，无需高压或高温，操作简便，安全性高。
4. 该技术不仅适用于多种(杂)芳香烃，还能兼容多种官能团，包括药物分子中的常见结构。

【科学启迪】

这项研究不仅为合成高度氘代的饱和(杂)环状化合物提供了一种高效的方法，而且为电催化在有机合成中的应用提供了新的思路。电催化作为一种绿色化学技术，其在合成化学中的潜力被进一步证实，有望在未来的化学合成和药物制备中发挥更大的作用。此外，该研究也为理解电催化还原氘代反应的机理提供了深入的见解，有助于设计更为高效和选择性的电催化体系

文章详情：https://doi.org/10.1038/s41586-024-07989-7