北京化工大学Acc. Chem. Res.：从染料化学到癌症诊疗

【引言】

癌症严重危害人类健康。因此研发具有癌症诊断和治疗功能的新型纳米材料至关重要。有机染料的结构和光学性能容易调控，可灵活应用于癌症诊疗领域。例如，然而多数有机染料的稳定性较差，在使用过程中易发生光漂白现象。近年来，具有高稳定性的莱啉系列染料在癌症诊断和治疗领域崭露头角，为研发抗肿瘤材料研究带来新的方向（图1）。北京化工大学尹梅贞教授研究团队在国际权威期刊《Account of Chemical Research》上发表了题为“From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides”的邀请综述论文（DOI: 10.1021 /acs.accounts.9b00221），总结了团队近年来在莱啉染料化学与癌症诊疗领域的进展。 

【图文导读】

图1. 莱啉染料化学修饰与癌症诊疗应用。

目前用于生物医药领域的莱啉染料包括PDI（苝酰亚胺）、PMI、TDI、QDI等（图2）。其中，PDI已经被广泛应用与生物荧光标记及成像研究。近期，尹梅贞教授研究团队报道了一系列具有光热性能优良的莱啉材料，应用于癌症的光声成像及光热治疗中（发表于Nat. Commun. 2019, 10, 767; Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 1638-1642; ACS Nano 2017, 11, 3797-3805 ），拓展的其应用领域。对于进一步开发安全、高效的莱啉诊疗材料，需要解决的关键科学问题包括：1）如何设计莱啉染料的化学结构？2）如何有效调控其化学、光学、物理性能？

图2. 莱啉系列染料的分子结构与修饰位点。

该综述从莱啉化学角度出发，系统的总结了分子取代基类型及共轭长度对其光物理、光化学性能的影响。例如，吸电子基团取代可以使莱啉的光谱红移，有利于生物成像。用重原子或金属修饰莱啉会增加其光动力性能，而延长共轭可以使分子的吸收红移且光热性能加强。基于不同性能的莱啉染料，该综述总结了其荧光成像、光声成像和癌症化疗、光动力治疗及光热治疗（图3）等应用，并展望了莱啉染料在生物医学应用领域的未来发展方向。

图3. 水溶性光热莱啉大分子用于肿瘤光声成像及光热治疗。

该论文通讯作者为尹梅贞教授，冀辰东博士与程文玉博士为共同第一作者。本研究工作得到了国家自然科学基金委、软物质科学与工程高精尖创新中心、中组部“万人计划”及北京化工大学“双一流学科”项目的资助。

文章信息：

Chendong Ji, Wenyu Cheng, Qipeng Yuan, Klaus Müllen, Meizhen Yin*, From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides, Acc. Chem. Res. 2019, DOI: 10.1021/acs.accounts.9b00221.

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.9b00221

本文由北京化工大学尹梅贞教授研究团队供稿。

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