夏幼南Adv. Mater.: “一夫当关，万夫莫开”近红外控制的共晶天然脂肪酸相变引发药物释放

【引言】

智能释药系统近年来发展迅猛。它能快速响应外部刺激，并按需释放负载药物。在众多体系中，以光响应刺激的应用最为广泛，因为它可以远程发挥高空间和时间分辨率能力，而其中近红外光具有较好的软组织穿透性，研究工作者们已经开发了多种近红外响应体系。目前报道的大多数近红外响应的智能载药系统都是基于高分子温敏性的构象变化，然而这些体系程序复杂，降解能力低且毒性不可忽略，因此无法满足临床应用的要求。

有机相变材料是最近兴起的一类功能材料，它们具有较高的熔化潜热，并且能在较窄的温度范围内实现固-液可逆变化，但是在生理条件下(37℃)的变化还并未被实现。

【成果简介】

近日，佐治亚理工学院夏幼南教授团队（通讯作者）设计制备了一种新型纳米载药材料，该材料以两种脂肪酸形成的共晶混合物能快速响应近红外光照，实现药物控释。该材料具有较好的生物相容性和温控重复性。同时在负载DOX和IR780时，体外实验和细胞实验都能很好地达到预期的效果—响应近红外光照快速释放药物，达到快速杀死肿瘤细胞的目的。该研究成果以题为“A Eutectic Mixture of Natural Fatty Acids Can Serve as the Gating Material for Near-Infrared-Triggered Drug Release”发布在国际著名期刊Adv. Mater.上。

【图文导读】

图一：图文摘要

两种脂肪酸形成的共晶相变纳米粒子响应近红外光照引发药物分子释放。

图二：相变材料与对应纳米粒子的表征

(A) 不同比例的月桂酸和硬脂酸的DSC曲线；

(B) 相变材料纳米粒子的TEM图像；

(C) 通过DLS观测的纳米粒子的粒径分布；

(D) 不同物质的紫外-可见光吸收（DOX-红色，IR780-蓝色，DOX/IR780纳米粒子-红色）。

图三：DOX/IR780纳米粒子的光热效应

(A) 808 nm近红外激光（0.4W cm^-2）照射下水、饱和IR780溶液和DOX/IR780纳米粒子悬浮液的温度变化；

(B) 水、饱和IR780溶液和DOX/IR780纳米粒子悬浮液在不同重复次数的光热效应对比；

(C) 激光照射下游离IR780和DOX/IR780 NPs激活的DCFH的荧光增强比（0.4W cm^-2）；

(D) 激光照射前后DOX/IR780 纳米粒子累积DOX释放量。

图四：DOX/IR780 NPs的细胞摄取和NIR引发的药物释放的证明

荧光图像显示孵育3小时后A549细胞中DOX/IR780 NPs的位置：Hoechst 33342（蓝色）（A），Lysotracker（绿色）（B），DOX（红色）（C）和合并图像（D）。E-G：不同时间的DOX释放对比。刻度：10μm。

图五：细胞毒性

在不同的DOX/IR780纳米粒子浓度下用不同的激光照射孵育8min的A549细胞的细胞存活能力（0.2W cm^-2）。

【小结】

本文作者设计合成了一种可近红外触发药物释放的脂肪酸相变纳米材料。为了确保其较好的生物相容性，在外端修饰了FDA批准的生物相容性聚合物。后期将DOX和IR780加入到相变材料（PCM）基质中时，材料具有很好的光热效应和快速响应释放能力，细胞实验证明其具有较好的响应性抗肿瘤能力。

文献链接：A Eutectic Mixture of Natural Fatty Acids Can Serve as the Gating Material for Near-Infrared-Triggered Drug Release (Adv. Mater., 2017, DOI: 10.1002/adma.201703702)

本文由材料人编辑部李兵编译，赵飞龙审核，点我加入材料人编辑部。

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